Les « problèmes » du PAMPLEMOUSSE

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1/ L’extrait de “pépins de Pamplemousse”

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Depuis plusieurs années, l’extrait de pépins de Pamplemousse (EPP) est vanté comme « antibiotique 100% naturel », actif sur plus de 800 souches bactériennes et fongiques. Il est donc vendu à usage externe et interne (soluté ou gélules), comme alternative aux antiseptiques classiques …!

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–> Les études « contre » =

Une publication du ministère suisse de la santé soulève une partie du voile : ces produits contiennent presque tous un conservateur, le chlorure de benzéthonium (CBT = ammonium quaternaire), parfois à des concentrations allant jusqu’à 20% ! Cette molécule, puissamment antiseptique est responsable des effets des EPP proposés, car en fait, l’extrait naturel est dénué de tout effet antibiotique (confirmé sur les rares extraits ne contenant pas d’CBT) !

Référence = “Un antibiotique naturel ?” Schweizer apothezeitung 24/2001

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La situation est grave en ce qui concerne l’usage interne, car une dose de 1 à 3 gr. de CBT est classiquement létale pour un homme de 70 Kg. Les premiers signes sont des vomissements, puis un effet myorelaxant qui évolue vers une paralysie respiratoire : dyspnée, puis cyanose et asphyxie. De plus on signale une toxicité rénale du produit en chronique …

Il est à prévoir que la fraude et les dangers de ces produits vont le faire retirer du marché dans les années à venir … Evitez dès à présent de l’utiliser ou de le conseiller !

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–-> Les arguments « pour » =

1/ Selon certaines sources scientifiques, les polyphénols du pépin de pamplemousse seraient convertis durant l’opération d’extraction (par une réaction chimique spontanée ?) en un autre ammonium quaternaire, l’hydroxybenzene diphenol. La présence de ce composé en petite quantité dans le produit final serait donc plus ou moins naturelle (le procédé d’extraction étant, souvent industriel) et expliquerait l’action antibactérienne de l’EPP ?!. Mais, en l’état de la recherche, ce n’est encore qu’une hypothèse parmi d’autres, hypothèse évidemment mise en avant par les gros industriels américains ou chinois (certains parlant même de présence naturelle de chlorure de benzéthonium !) mais qui est loin de faire l’unanimité.

2/ Un peu à part, l’EPP  de Phytofrance sans adjonction d’ammonium quaternaire de flavonoide ou vitamine, sans conservateur chimique seulement alcool à 40 p 100. Il est activé par l’adjonction d’eau de mer désodée et à été développé par le centre de recherche de  l’université de Montréal et à démontré son efficacité sur la régulation du microbiote augmenté de 100 à 1000 pour cent par apport a d’autres EEPP. Dossier scientifique à demander à : phytofrance@wanadoo.fr 

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Le pépin de pamplemousse … sur le plan commercial :

Pas facile de s’y retrouver : les dosages, comme les prix, varient du simple au triple et les qualités s’avèrent très inégales, certains produits étant même totalement inefficaces ou bien dangereux. Sur les étiquettes, on lit parfois « enrichi en bioflavonoïdes » ou « en vitamine C ». Ou encore « à base de pépins et d’écorces » ou « de pépins et de pulpe »… 

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Quant à la fabrication, le plus souvent non divulguée, reste mystérieuse et l’on trouve même de l’EPP sous forme de comprimés ou à usage cosmétique. De nombreuses fraudes ont été signalées !

Intéressons-nous au procédé de fabrication industriel standard : L’EPP est normalement produit à partir des pépins du Citrus paradisi, autrement dit le gros pamplemousse originel encore appelé « pomélo ». Certains fabricants utilisent toutefois « Citrus grandis », plus petit et plus courant chez nous ou « Citrus maxima ». Le plus souvent, on vous propose un extrait hydro-glycériné ou hydro-alcoolique sur la base d’une extraction à sec. Les pépins sont séchés et réduits en poudre. Cette poudre est ensuite dissoute dans de l’eau pure et distillée (pour éliminer les fibres et la pectine). Une autre opération de séchage permet d’obtenir une poudre concentrée. Ce concentré est mélangé à un solvant (glycérine ou alcool) et à de l’eau, puis chauffé sous haute pression. Puis il est refroidi, filtré et traité aux U.V. Mais dans les faits, on ne sait pas comment est précisément fabriqué l’EPP. Car la réalité, c’est que si l’on trouve une myriade de marchands français, il existe très peu de vrais fabricants dans l’Hexagone : la matière première est le plus souvent importée sous forme liquide. D’où vient-elle ? Les principaux fabricants sont américains ou chinois et, dans le meilleur des cas (je veux dire le plus traçable), allemands. Difficile de vérifier la qualité de l’extrait originel dans ces conditions, facile de tomber sur un extrait fabriqué à partir de n’importe quel pamplemousse… Et ça, les marchands d’EPP concernés se gardent bien de nous le dire !

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En plus, l’EPP est maintenant au centre d’une nouvelle bataille commerciale où tous les coups sont permis. Voilà décidément une histoire à rebondissement… C’est la guerre des bioflavonoïdes ! Même si certains fabricants font valoir des procédés d’extraction plus sophistiqués (extraction à froid, sous vide, par pression, dépression, percolation, hyperfréquence et tutti quanti …), le principe de fabrication est le même partout ou presque. C’est ainsi que la norme est d’utiliser 20% en moyenne d’extrait de pépins de pamplemousse pur (pour obtenir un produit suffisamment liquide), ce qui donne au final un EPP qui titre à 400 mg de bioflavonoïdes pour 100 ml de produit.

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Comment expliquer alors que l’on trouve des EPP à 800, 1 000 ou 1 200 mg de bioflavonoïdes pour 100 ml ? C’est à qui proposera le plus…

Les petits calculs des marchands d’EPP : tout dépend en fait de la méthode de mesure utilisée. Il existe en effet deux techniques d’analyse quantitative des molécules :

1. la chromatographie en phase liquide à haute performance (CLHP ou HPLC en anglais), la plus précise.
2. le test U.V. (l’absorption U.V. visible).

Or le même extrait donnera pas exemple un résultat de 100 mg en HPLC et de 300 mg par la méthode U.V., soit 3 fois plus. Si l’on vous annonce 1 200 mg, c’est que l’on a utilisé la méthode d’analyse U.V., 3 fois plus avantageuse dans la mesure où elle quantifie tous les composants de l’extrait et pas seulement les bioflavonoïdes. Ainsi, un EPP titré à 800 mg selon la méthodologie U.V. contient en réalité moins de 300 mg de bioflavonoïdes. A moins que l’on ait rajouté artificiellement des flavonoïdes (d’où viennent-ils ?) dans le produit, ou l’écorce ou le péricarpe (l’enveloppe superficielle du fruit), ce qui se pratique aussi allègrement ! Autant vous le dire tout de suite : cette astuce commerciale, comme celle qui consiste à rajouter de la vitamine C naturelle ou de synthèse, ne présente aucun intérêt, l’extrait de pépin se suffisant pour ce qui nous intéresse : son action antiseptique. Et cette action dépend des bioflavonoïdes, mais surtout des composés phénoliques qui sont de puissants antioxydants et qui constituent aussi les défenses immunitaires des plantes contre les parasites, et les bactéries.

Quant au péricarpe, rien n’indique qu’il ait un effet antibactérien, mais pour des raisons qui m’échappent, on m’explique qu’il permet d’obtenir plus facilement la mention bio… On trouve malheureusement sur le marché de nombreux extraits « adultérés », c’est-à-dire imitant l’extrait de pépins de pamplemousse, mais ne comportant en réalité que des huiles essentielles d’écorce d’agrumes et peu ou pas d’huile de pépins de pamplemousse !

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Bibliographie :

http://www.alternativesante.fr/extraitpepin-de-pamplemousse/

« Aspects of the Antimicrobial Efficacy of Grapefruit Seed Extract and Its Relation to Preservative Substances Contained« .  von Woedtke et al. Pharmazie. 1999 Jun ; 54(6):452-6.

“Un antibiotique naturel ?” Schweizer apothezeitung 24/2001

« Identification of Benzethonium Chloride in Commercial Grapefruit Seed Extracts » – Takeoka et al. J. Agric. Food Chem. 2001, 49, 3316-3320.
Cosmetics and grapefruit seed extracts / quaternary ammonium compounds – 2004 – Kant. Laboratorium BS.

« Aspects of the Antimicrobial Efficacy of Grapefruit Seed Extract and Its Relation to Preservative Substances Contained » – Von Woedtke et al. Pharmazie. 1999 Jun ; 54(6):452-6.

« Antimicrobial activity of grapefruit seed and pulp ethanolic extract » Cventniz et Vladimir-Knezevic » Acta Pharm. 54 (2004) 243?250.

« The effectiveness of processed grapefruit-seed extract as an antibacterial agent: II. Mechanism of action and in vitro toxicity » Heggers JP et al. J Altern Complement Med. 2002 Jun; 8(3):333-40.

Pour les plus curieux, voir ici :
http://www.mountainroseherbs.com/learn/grapefr.php
http://www.nhiondemand.com/viewcontent.aspx?mgid=503#207
http://www.encyclopedia.com/doc/1G2-3435100356.html
http://chemicaloftheday.squarespace.com/most-controversial/2010/1/27/the-truth-about-grapefruit-seed-extract.
html http://www.itmonline.org/jintu/grapefruit.htm

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2/ Le jus de pamplemousse

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Régulièrement, les médias mettent en garde les populations contre les interactions du pamplemousse fruit avec certains médicaments.

Comment un fruit aussi sain que le pamplemousse peut être dangereux pour la santé !  Et bien OUI ! Les risques du pamplemousse sont importants, avec de nombreux médicaments. Les effets indésirables de ces médicaments peuvent être multipliés par 20 par un simple verre de jus de pamplemousse, avec des conséquences potentiellement fatales.

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Le pamplemousse bloque la métabolisation de certains médicaments !

Lorsque vous avalez un médicament, celui-ci passe dans votre sang puis il est utilisé par votre organisme : des enzymes vont « digérer » le médicament pour le transformer en substances utilisables par vos cellules, qui vont l’absorber, le « consommer », puis rejeter des déchets par les urines.

Le problème est que le pamplemousse contient des produits actifs appelés furanocoumarines, qui bloquent de façon irréversible un de nos enzymes, le CYP3A4. Or, cet enzyme CYP3A4 est précisément celui qui sert à assimiler de nombreux médicaments contre le cancer, l’hypertension, les problèmes cardiovasculaires, les problèmes urinaires, ainsi que des médicaments immunodépresseurs (qui affaiblissent le système immunitaire) et des anti-infectieux, des analgésiques (antidouleur) et des tranquillisants (la liste de ces médicaments est à la fin du message).

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Voici ce qui arrive aux personnes qui prennent du pamplemousse en même temps que ces médicaments : leurs médicaments passent dans leur sang et ne sont pas métabolisés comme ils devraient l’être, parce que l’enzyme est bloqué. La concentration sanguine en médicament s’élève, jusqu’à atteindre l’overdose, avec des effets graves incluant « mort subite, blocage rénal aigu, arrêt de la respiration, saignements gastro-intestinaux, destruction de la moelle osseuse chez les personnes ayant un système immunitaire affaibli. » (1)

« Prendre un comprimé avec un verre de jus de pamplemousse est comme prendre 20 comprimés avec un verre d’eau », explique David Bailey, le pharmacologue canadien qui a découvert ce phénomène il y a 20 ans, et qui s’est spécialisé dans l’étude des interactions entre médicaments et pamplemousse. « Il s’agit d’overdose accidentelle » (2) Des études avaient en effet déjà indiqué que boire un grand verre de pamplemousse par jour, trois jours de suite, provoque une hausse de 330 % de la concentration sanguine de simvastatine, un médicament toxique couramment prescrit contre le cholestérol.

85 médicaments sont concernés !

Malheureusement, il existe de plus en plus de médicaments qui sont métabolisés par l’enzyme CYP3A4 – et dont la métabolisation est donc bloquée par la consommation de pamplemousse. Le risque d’accident s’est donc considérablement élevé, et justifie aujourd’hui que chacun veille à ce que les médicaments qu’il prend ne soient pas incompatibles avec le pamplemousse. Ceci est d’autant plus important que l’effet se produit même avec des petites doses, que le pamplemousse soit consommé tel quel ou sous forme de jus.

Les personnes de plus de 45 ans compensent moins bien les concentrations excessives de médicaments dans le sang, et sont donc particulièrement vulnérables, surtout que ce sont elles qui consomment en général le plus de pamplemousses.

Comment vous prémunir ?

Si vous ne prenez aucun médicament, pas de problème, vous pouvez continuer à vous régaler de ce fruit délicieux.

Si vous prenez des médicaments, vous n’êtes pas forcément obligé d’arrêter le pamplemousse. Vous devez savoir que le risque ne concerne que :

• les médicaments pris oralement (par la bouche) ;
• qui ne sont que faiblement ou moyennement absorbés par l’organisme ;
• et qui sont métabolisés par l’enzyme CYP3A4, ou cytochrome P450 3A4, ce que vous pouvez vérifier sur la notice.

Lorsque c’est nécessaire, la notice des médicaments concernés comprend toujours l’avertissement de ne PAS consommer de pamplemousse simultanément, donc c’est une raison de plus de toujours lire les notices.

Vous trouverez ci-dessous la liste des médicaments principaux concernés : je vous donne les noms des molécules (génériques), et pour certains le nom commercial.

Liste des médicaments contre-indiqués avec le pamplemousse (attention, cette liste n’est pas forcément exhaustive : vérifiez toujours la notice de vos médicaments, et demandez conseil à votre médecin ou votre pharmacien.

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1. Les statines (médicaments toxiques pour faire baisser le cholestérol) :

• Simvastatine. Nom commercial : Zocor et génériques
• Atorvastatine. Nom commercial : Tahor et génériques
• Lovastatine

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2. Certains médicaments contre l’hypertension :

• Félodipine. Nom commerciaux : Logimax, Flodine et génériques
• Nicardipine. Nom commercial : Loden

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3. Certains médicaments immunodépresseurs (contre le rejet de greffe d’organe) :

• Ciclosporine. Nom commercial : Néoral
• tacrolimus. Nom commercial : Tacrolimus
• Sirolimus. Nom commercial : Rapamune
• Everolimus. Nom commercial : Afinitor

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4. Certains médicaments contre le cancer :

• Nom de la molécule : Crizotinib
• Nom de la molécule : Dasatinib
• Nom de la molécule : Erlotinib
• Nom de la molécule : Everolimus
• Nom de la molécule : Lapatinib
• Nom de la molécule : Nilotinib
• Nom de la molécule : Pazopanib
• Nom de la molécule : Sunitinib
• Nom de la molécule : Vandetanib
• Nom de la molécule : Venurafenib

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5. Certains médicaments contre les infections :

• Nom de la molécule : Erythromycine
• Nom de la molécule : Halofantrine
• Nom de la molécule : Maraviroc
• Nom de la molécule : Primaquine
• Nom de la molécule : Quinine
• Nom de la molécule : Rilpivirine

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6. Certains médicaments contre les problèmes cardiovasculaires :

• Nom de la molécule : Amiodarone
• Nom de la molécule : Apixaban
• Nom de la molécule : Clopidogrel
• Nom de la molécule : Dronedarone
• Nom de la molécule : Eplerenone
• Nom de la molécule : Felodipine
• Nom de la molécule : Nifedipine
• Nom de la molécule : Quinidine
• Nom de la molécule : Rivaroxaban
• Nom de la molécule : Ticagrelor

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7. Certains médicaments contre les problèmes nerveux et psychiques :

• Nom de la molécule : Alfentanil (oral)
• Nom de la molécule : Buspirone
• Nom de la molécule : Dextromethorphan
• Nom de la molécule : Fentanyl (oral)
• Nom de la molécule : Ketamine (oral)
• Nom de la molécule : Lurasidone
• Nom de la molécule : Oxycodone
• Nom de la molécule : Pimozide
• Nom de la molécule : Quetiapine
• Nom de la molécule : Triazolam
• Nom de la molécule : Ziprasidone

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8. Certains médicaments contre les problèmes gastrointestinaux :

• Nom de la molécule : Domperidone

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9. Certains médicaments contre les problèmes urinaires :

• Nom de la molécule : Darifenacine
• Nom de la molécule : Fesoterodine
• Nom de la molécule : Solifenacine
• Nom de la molécule : Silodosine
• Nom de la molécule : Tamsulosine

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Sources :

(1) Étude menée par l’Université Western à London, en Ontario, publiée dans le Journal de l’Association médicale canadienne

(2) David Bailey, pharmacologue au Lawson Health Research Institute à London (Canada), cité par CBSnews Health,Grapefruit juice interaction with drugs can be deadly du ministère : Les problèmes du PAMPLEMOUSSE